I bifosfonati sono utilizzati nel trattamento dell'osteoporosi e in oncologia (sia nel carcinoma primario che nelle metastasi). Senza questi farmaci, un trattamento efficace del riassorbimento del tessuto osseo (distruzione) è impossibile.

L'efficacia del trattamento con bifosfonati dipende anche da quale gruppo di farmaci il paziente utilizza. Il fatto è che i bisfosfonati sono divisi in tre generazioni, che si differenziano per costo, numero di effetti collaterali e efficacia della terapia.

Dettagli sotto.

1 Cosa sono i bifosfonati: descrizione generale e principio d'azione

La struttura chimica del gruppo bifosfonato assomiglia alle sostanze minerali naturali coinvolte nel metabolismo del tessuto osseo per struttura chimica. Al lavoro, rallentano questo metabolismo, riducendo il riassorbimento osseo (la sua distruzione).

Allo stesso tempo, il metabolismo osseo ha anche un processo di riassorbimento inverso - formazione del tessuto (rigenerazione). I bisfosfonati rallentano il riassorbimento, aumentano il processo di rigenerazione, ripristinando così il tessuto osseo alla sua dimensione originale (posta geneticamente).

I bifosfonati più efficaci

Questi rimedi sono adatti solo per il trattamento, non per la profilassi. Il loro uso è giustificato per le ossa colpite da malattie metaboliche (metaboliche) di qualsiasi eziologia. I migliori farmaci di questo gruppo (il più efficace e sicuro da prendere) dalla terza generazione.
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1.1 Indicazioni: quali problemi si applicano?

I bifosfonati sono utilizzati principalmente nell'osteopenia e nelle neoplasie maligne secondarie. Tuttavia, oltre a questo, vengono utilizzati per altre malattie.

Un elenco completo di indicazioni per la ricezione di bifosfonati:

• l'osteoporosi (sull'uso dei bifosfonati nell'osteoporosi può essere letta separatamente) e l'osteopenia (locale, diffusa-generalizzata, postmenopausale);
• prevenzione di fratture ricorrenti in osteopenia;
• Malattia di Paget (osteodistrofia, neoplasma maligno del seno);
• prevenzione dei sintomi causati da danni alle ossa in pazienti con stadio avanzato di tumori maligni;
• trattamento di tumori direttamente maligni, nella maggior parte dei casi secondari (sviluppati a seguito di metastasi dal tumore originale);
• ipogonadismo femminile (tutte le forme eccetto iperprolattinemia);
• metastasi ossee.

1.2 Ci sono controindicazioni?

Le controindicazioni ai bifosfonati dipendono dal particolare farmaco usato. La maggior parte delle controindicazioni sono bifosfonati di prima linea, hanno anche il maggior numero di potenziali effetti collaterali.

Nomina di bifosfonati alle donne

Controindicazioni generali ai bisfosfonati:

1. Ipersensibilità (la presenza di allergie) a uno o più componenti che compongono il farmaco.
2. La presenza di ipocalcemia.
3. Gravidanza (in qualsiasi trimestre) o allattamento (allattamento).
4. Malattie del sistema di coagulazione del sangue con alto rischio di coaguli di sangue (tromboflebiti, trombofilia genetica, aritmie cardiache, presenza di vene varicose degli arti inferiori).
5. La presenza di epatite cronica e / o cirrosi.
6. Patologie iperplastiche nell'endometrio e / o ghiandole mammarie.
7. La presenza di osteomalacia sullo sfondo di malattie osteopeniche.
8. La presenza di ulcera gastrica acuta o ulcera duodenale.

1.3 Come assumere i bifosfonati? (Video)

1.4 Effetti collaterali dell'assunzione di bifosfonati

I bifosfonati hanno una lista piuttosto impressionante di effetti collaterali che si verificano spesso se un paziente assume farmaci per un lungo periodo di tempo.

Possibili effetti collaterali e complicanze:

• disturbo del sonno, depressione, confusione, ansia cronica;
• prurito, iperidrosi (aumento della sudorazione), varie eruzioni cutanee;
• reazioni allergiche, anche fatali (shock anafilattico, collasso, broncospasmo, edema laringeo);
• necrosi della mascella e altri tessuti ossei (raramente le compresse danno un tale effetto collaterale, dove le iniezioni spesso portano a questo);
• caduta della pressione sanguigna, bradicardia, disturbi del ritmo cardiaco;
• febbre, dolore al sito di iniezione;
• secchezza delle fauci, dolori addominali (nell'addome), nausea, attacchi di vomito, con uso prolungato - anoressia, diarrea, stomatite;
• dolore generalizzato (sistemico, generale), sindrome convulsiva, mialgia e artralgia.

2 Classificazione

I bifosfonati sono classificati e divisi in due gruppi principali: si tratta di farmaci e farmaci contenenti azoto in cui non vi è azoto. Cosa si applica ai bifosfonati di entrambi i gruppi?

Forme di bifosfonato di Bondronate

Le differenze sono nella composizione dei farmaci in ciascun gruppo. Il gruppo contenente azoto ha i seguenti componenti:

• sodio alendronato: regola il metabolismo nel tessuto osseo;
• acido ibandronico - combatte efficacemente l'ipercalcemia;
• acido zoledronico - come sostanza indipendente utilizzata nel trattamento delle neoplasie maligne, influenza i processi di riassorbimento;
• L'ibandronato di sodio - riduce significativamente l'attività degli osteoclasti, rallentando così il processo di riassorbimento.

I bifosfonati semplici (privi di azoto) sono composti dai seguenti componenti:

• etidronato: combatte le neoplasie maligne, indicate per il morbo di Paget;
• Clodronato - blocca lo sviluppo di ipercalcemia e osteolisi, è usato nel trattamento delle metastasi del tessuto osseo;
• sodio tiludronato - accumula composti fosfatici con calcio nei tessuti ossei, grazie ai quali li mineralizza e li rafforza.

3 Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non esistono regole specifiche specifiche per l'uso di bifosfonati. Ci sono solo alcune prescrizioni che non è consigliabile ignorare. Innanzitutto, a causa di ciò, l'efficacia del trattamento diminuisce. In secondo luogo, i rischi di effetti collaterali aumenteranno in modo significativo.

I bisfosfonati più comunemente prescritti sono le compresse.

La regola base per assumere i bisfosfonati è di assumerli esclusivamente a stomaco vuoto, circa 30 minuti prima di un pasto. I farmaci danneggiano la membrana mucosa del tratto gastrointestinale, quindi dopo averli prelevati è consigliabile non essere in posizione orizzontale, in modo da non contribuire allo sviluppo di bruciore di stomaco / reflusso.

È necessario lavare giù targhe solo con acqua, e è desiderabile in grandi quantità. Non sono richieste istruzioni per l'iniezione di bifosfonati al paziente, poiché tale procedura deve essere eseguita esclusivamente da un medico o da un'infermiera / infermiera.

Istruzioni più dettagliate sull'uso dei bifosfonati possono essere ricavate dagli inserti informativi forniti nel pacchetto. Puoi anche chiedere al tuo medico o, in casi estremi, al farmacista che vende i prodotti, le varie sfumature del trattamento.
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4 nomi di preparati bifosfonati: elenco

Quali bifosfonati esistono? Ci sono più di una dozzina di questi farmaci e sono divisi in tre gruppi (generazioni). Il terzo gruppo è il più efficace, ma ha un inconveniente significativo: un costo relativamente alto.

Bonefosphonate Bonefos 800 mg

Elenco dei nomi dei bisfosfonati non azotati:

1. Basato su acido tiludronico: Azatadin (700 rubli), Azelastine (360 rubli), Adapalen (700 rubli).
2. Basato su etidronato: Didronel (1600 rubli), Ksiphifon (309 rubli).
3. Sulla base di clodronato: Clobir (4.000 rubli), Bonefos (9.600 rubli), sodio clodronato (250 rubli).

Elenco dei preparati contenenti azoto:

• sulla base di sodio aledronato: Alendronato (613 rubli);
• sulla base di acido ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rubli);
• a base di acido zoledronico: Zoledronato (1.400 rubli), Zometa (5.000 rubli);
• sulla base di sodio ibandronato: Bonviva (4870 rubli), Bondronat (8600 rubli).

Puoi comprare bisfosfonati in qualsiasi farmacia. Nella maggior parte dei casi, è necessaria una prescrizione da un medico, soprattutto per le forme iniettabili del farmaco (come soluzione).

Revisione dei bifosfonati - farmaci per il trattamento dell'osteoporosi

Bifosfonati - un gruppo di farmaci che hanno la capacità di rallentare la distruzione del tessuto osseo. La principale direzione d'uso di questi farmaci è il trattamento di malattie accompagnate da maggiore fragilità e fragilità delle ossa, come l'osteoporosi.

FOSAMAX è il primo farmaco per l'osteoporosi approvato dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti 10 anni fa. Questo bifosfonato ripristina rapidamente il tessuto osseo con effetti collaterali minimi.

I bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi di qualsiasi forma (primaria e secondaria) sono prescritti come i principali farmaci usati in primo luogo (farmaci di prima linea). Sono indispensabili nella terapia e la loro efficacia è elevata e clinicamente dimostrata - l'assunzione di bisfosfonati riduce il rischio di fratture ossee del 30-50%.

Consideriamo più in dettaglio quali sono i bifosfonati, come agiscono, quali sono le caratteristiche del loro uso e i possibili effetti negativi del trattamento.

Meccanismo d'azione

I bifosfonati hanno ottenuto il loro nome a causa della struttura della molecola, inclusi due fosfonati - composti organici contenenti fosforo.

Rappresentazione schematica della molecola di bifosfonato

Dopo aver assunto il farmaco, le molecole del principio attivo si legano con il calcio e penetrano nel tessuto osseo, accumulandosi e persistendo a lungo. Lì, i bifosfonati interrompono il lavoro di specifiche cellule osteoclastiche.

Gli osteoclasti sono normalmente coinvolti nei processi fisiologici di riassorbimento e distruzione (riassorbimento) del tessuto osseo vecchio e lavorano simultaneamente con gli osteoblasti che formano un nuovo tessuto osseo. Ma con l'osteoporosi, questa interazione è interrotta: gli osteoblasti "non hanno tempo" per creare un nuovo tessuto, e gli osteoclasti distruggono rapidamente il vecchio, quindi le ossa diventano più sottili e diventano fragili.

Se i bifosfonati sono incorporati nel tessuto osseo, riducono l'attività degli osteoclasti, inibiscono la loro crescita, stimolano il processo di autodistruzione degli osteoclasti e sopprimono i segnali che innescano la loro azione distruttiva. Così è il trattamento dell'osteoporosi: le ossa non si assottigliano e hanno il tempo di riprendersi.

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Tipi di bifosfonati

La composizione dei bifosfonati è divisa in azoto e priva di azoto.

Farmaci privi di azoto (prima generazione)

Questi sono farmaci tidronat, tiludronat, clodronat.

Farmaci contenenti azoto (seconda generazione)

Questi sono medicinali pamidronato, alendronato, ibandronato. Questi fondi sono più efficaci, il migliore tra questi è il moderno farmaco zoledronato, che contiene due atomi di azoto.

Zoledronato e ibandronato sono facili da usare - lo zolendronato deve essere preso solo una volta all'anno e l'ibandronato - una volta al mese (o è possibile inserire endovenosamente ibandronato - una volta al trimestre).

Producono anche preparati bicomponenti contenenti alendronato e calcio, o alendronato e vitamina D.

Vantaggi dei farmaci

Numerosi studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati contribuisce ad aumentare la densità ossea e ridurre la probabilità di fratture. Sono relativamente sicuri, ben tollerati e hanno pochi effetti collaterali negativi.

cons

Ma ci sono ancora degli svantaggi per i bifosfonati.

carenze

• Bassa biodisponibilità - solo una piccola parte del farmaco assunto per bocca penetra nel sito di azione.
• Svantaggio di ammissione: al fine di ridurre il rischio di effetti collaterali del farmaco, deve essere bevuto al mattino rigorosamente a stomaco vuoto, bere molta acqua (250-400 ml), e dopo averlo assunto per almeno 40 minuti non si può né mangiare né andare a letto.

Effetti collaterali

L'effetto collaterale principale è un effetto negativo sul tratto gastrointestinale.

Il farmaco può causare:

• infiammazione della mucosa e formazione di erosioni nell'esofago inferiore;
• gastrite, erosione e ulcere gastriche;
• sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore;
• dolore addominale;
• nausea, diminuzione dell'appetito;
• bruciori di stomaco;
• flatulenza;
• costipazione o diarrea.

Il trattamento dell'osteoporosi può causare mal di testa, dolore ai muscoli e alle ossa.

L'eruzione cutanea e lo sviluppo di reazioni allergiche sono possibili.

Il trattamento a lungo termine dell'osteoporosi con questi farmaci può portare a ipocalcemia (diminuzione dei livelli di calcio nel sangue), pertanto bisfosfonati devono essere combinati con calcio o vitamina D (ma in diversi momenti della giornata, separando bisfosfonato e calcio o vitamina D per almeno 2 ore).

conclusione

I bifosfonati sono farmaci efficaci per il trattamento dell'osteoporosi.

Ricorda che queste sono sostanze medicinali gravi che hanno un effetto multiforme e interferiscono con i complessi processi del corpo umano. Sono indispensabili per il trattamento, ma in nessun caso devono essere presi in modo indipendente e incontrollabile. Prescrivere e selezionare il farmaco ottimale, la durata del corso e il dosaggio deve essere effettuato solo dal medico (questo può essere un reumatologo, un endocrinologo, un traumatologo).

L'autore: Svetlana Agrineeva

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Nella parte superiore del feed dei commenti sono presenti gli ultimi 25 blocchi domanda-risposta. Rispondo solo a quelle domande dove posso dare consigli pratici in contumacia - spesso senza consultazione personale è impossibile.

Buona giornata! Ho 76 anni, un forte dolore alla colonna vertebrale, ci sono state fratture. Riguardo all'osoporosi, i bisfosfonati vengono prescritti una volta alla settimana e il carbonato di calcio 2,5 g al giorno. Quale dose di citrato di calcio è equivalente? Di bifosfonati, zolendronato e ibandronato sono più convenienti: vengono assunti una volta all'anno o una volta al mese.

Buona giornata, Svetlana. Per quanto riguarda Zoledronat-Teva, è usato come infusione endovenosa (IV) per almeno 15 minuti.
Ipercalcemia (concentrazione di KSK non inferiore a 12 mg / dp o 3 mmol / l). La dose massima raccomandata: 4 mg come infusione endovenosa singola per almeno 15 minuti.

Bisfosfonato L'ibandronato viene somministrato per via orale alla dose di 150 mg (1 etichetta) 1 volta al mese, preferibilmente lo stesso giorno di ogni mese. Il farmaco viene assunto 60 minuti prima del primo pasto della giornata, liquido (tranne acqua) o altre medicine e additivi alimentari. Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere di (180 - 240 ml) di acqua pura in posizione seduta o in piedi. Il paziente non deve andare a letto entro un'ora dopo aver assunto Ibandronata. Le compresse non possono essere masticate o sciolte a causa di possibili ulcerazioni del tratto gastrointestinale superiore.

Il citrato di calcio nella fase iniziale è di 600 mg, dovrebbe essere diviso in diversi metodi.

Benvenuto! Ho 64 anni, per il trattamento dell'osteoporosi, il trattamento prescritto dall'endocrinologo, incluso Bonviva, una volta al mese. Come molti alla mia età, ho varie malattie; Avendo letto su effetti collaterali seri durante l'assunzione di Bonviva, e considerando il suo costo considerevole, voglio chiederti: puoi prendere questo farmaco per meno di 3 anni, ad esempio, 1 anno, e puoi smettere bruscamente di prenderlo se ci sono cambiamenti indesiderati, Cosa può girare intorno? Grazie per l'attenzione

Amore, tutti i farmaci hanno alcuni effetti collaterali che non si sviluppano necessariamente nel tuo caso. È importante assumere i farmaci secondo lo schema che ti è stato dato dal medico. Se si verificano sintomi negativi, consultare il medico per sostituirlo con un altro farmaco. In ogni caso, i pazienti si sottopongono a tutto individualmente.

Buongiorno, dottore! Ho l'osteoporosi. Ho 62 anni. Trasferito nel 1995, cancro m. con la radioterapia, nel 2000, è stato rimosso il linfonodo sottomandibolare destro, phth, nel 2011, la lingua destra è stata irradiata e la faringe destra è stata rimossa. Come risultato del trattamento, remissione persistente Domanda: come assumere i bifosfonati con l'esofago irradiato, lingua - non c'è saliva dovuta ai raggi. Posso inserire una pillola in una capsula per ridurre gli effetti collaterali e ingoiarla? Ci sono bifosfonati in capsule? (Mi sono state prescritte compresse di alendronato) o posso prendere qualcos'altro? Le analisi sono OK. La densitometria mostrava l'osteoporosi (2.5) nella regione lombare con il rischio di fratture. Non ho avuto fratture Chiedo la domanda per la prima volta.

Tatiana, bifosfonati molto difficili da sciogliere nello stomaco, inoltre, irritano la membrana mucosa dell'esofago e provocano il verificarsi dell'erosione. Alcuni membri di questo gruppo di farmaci possono causare gravi complicanze dell'esofago. Attualmente sono in corso studi prospettici sulla presenza di una correlazione tra bifosfonati e cancro del tratto gastrointestinale superiore. Discutere con il medico la necessità di assumere questo tipo di farmaco.

Bifosfonati - che cos'è? Nomi di farmaci

I bifosfonati sono una categoria di farmaci che sono generalmente considerati una soluzione efficace sullo sfondo dello sviluppo dell'osteoporosi. Sono anche usati per prevenire le fratture durante le donne in postmenopausa e, inoltre, in altre circostanze e malattie che sono accompagnate dalla distruzione del tessuto osseo.

Cos'è - bifosfonati?

Questa definizione è data come nome generico per un gruppo di dispositivi medici che riducono la progressiva perdita di massa ossea. Questi medicinali sono usati per trattare l'osteoporosi e altre malattie simili.

I principi attivi contenuti in questi preparati hanno lo scopo di ridurre la decalcificazione tra i pazienti che soffrono di osteoporosi e le ossa fragili. Essenzialmente sono considerati analoghi dei componenti intercellulari naturali del tessuto osseo, ma sono sintetizzati artificialmente. I bifosfonati sono sempre più utilizzati per il trattamento dell'osteoporosi.

È interessante notare che nel lontano passato venivano utilizzati nell'industria petrolifera e, inoltre, nell'industria tessile come detergenti, oltre che nel campo dell'agricoltura come fertilizzanti. Nel diciannovesimo secolo, questi elementi chimici erano usati nell'industria metalmeccanica come inibitori dei processi di corrosione. Grazie a questa caratteristica, hanno acquisito una grande popolarità in medicina. Ma oggi, il loro scopo principale è quello di rallentare il processo di decomposizione del tessuto osseo nel corpo umano e non la distruzione corrosiva delle parti nei meccanismi e nelle macchine. Cos'è?

I bifosfonati, o sono chiamati difosfonati, contengono fondamentalmente due acidi che formano la base di tutte le combinazioni di fosforo organico. Possono essere divisi in due classi: non azoto (semplice) e contenente azoto. Entrambe queste classi di prodotti hanno già dimostrato la loro efficacia più di una volta, grazie alle quali sono ampiamente utilizzate in medicina.

I nomi dei bifosfonati saranno discussi di seguito.

Utilizzare nel trattamento

Il principale effetto farmacologico è la creazione di ostacoli alla distruzione naturale del tessuto osseo in presenza di determinate malattie. Inoltre, questi farmaci possono causare un effetto antitumorale e analgesico.

Oggi i preparati bifosfonati sono usati con successo per trattare un vasto elenco di varie malattie, inclusi i seguenti disturbi:

• La presenza di osteoporosi e tumori.
• La presenza di metastasi nel tessuto osseo.
• Ipercalcemia con deformazione dell'osteodistrofia.
• Mieloma e osteogenesi.
• La presenza di iperparatiroidismo
• Patologia nella formazione del tessuto osseo.

Meccanismo d'azione

Nel complesso della loro influenza sul corpo umano, esiste un meccanismo di inibizione degli osteoblasti. Sono cellule giovani che indeboliscono significativamente la stabilità del tessuto osseo con una crescita eccessiva. Per questo motivo, come parte del trattamento dell'osteoporosi, è necessario inibire la loro formazione attiva. Quello che è - bifosfonati, è ora chiaro.

I farmaci sono coinvolti nel processo di sintesi proteica, rallentando la disgregazione del tessuto osseo. Di conseguenza, le ossa mantengono la forza e la probabilità di fratture si riduce. Nel complesso trattamento, il più grande effetto terapeutico è causato dai bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. I nomi dei dispositivi medici non indicano la presenza di azoto in essi. Inoltre, sono in grado di fornire effetti anestetici, riducendo i tumori, migliorando così in modo significativo la condizione dei pazienti. Tali farmaci sono utilizzati nel trattamento dell'oncologia, in quanto possono far fronte con successo alle conseguenze della comparsa di cellule tumorali, impedendo la loro crescita.

Nomi di droghe

Ai semplici bisfosfonati non azotati è incluso il farmaco "Tiludronat". Il suo altro nome è Skelid. Questo farmaco è usato per trattare la malattia di Paget. Il principio attivo di questa preparazione è l'acido tiludronico. Prendi il farmaco una compressa al giorno, almeno un paio d'ore prima dei pasti. Oppure può essere consumato tre ore dopo un pasto. "Tiludronat" richiede di bere molta acqua. Il prezzo del farmaco varia da quattro a ottocento rubli.

"Etidronate"

Questo è un altro farmaco della categoria dei bisfosfonati non azotati. È anche noto con il nome "Ksififona" e "Pleostat". Applicare questo farmaco sullo sfondo dell'ipercalcemia paraneoplastica. La base del farmaco è l'acido etidronovaya.

Rilasciare "Etidronat" sotto forma di compresse e, inoltre, sotto forma di soluzione per infusione, nonché una base concentrata per l'auto-preparazione di soluzioni orali. Il prezzo varia da quattro a cinquecento rubli.

"Clodronato"

Bifosfonato non azoto, noto anche con il nome di "Bonefos" e "Lodronat". La base di questo farmaco è l'acido clodronico. Lo strumento presentato è in grado di rallentare il riassorbimento, cioè il processo di riassorbimento del tessuto osseo. Questo medicinale colpisce gli osteoclasti, che sono cellule multinucleate, che a loro volta assorbono i minerali dal tessuto osseo. Rilascia "Clodronat" sotto forma di capsule, oltre a soluzioni. Le soluzioni sono utilizzate per la somministrazione orale. Il suo prezzo varia da uno a uno e mezzo migliaio di rubli. I nomi dei bisfosfonati sono di interesse per molti.

"L'acido zoledronico"

Esegue un farmaco contenente azoto a base di acido zoledronico. Questo farmaco inibisce e rallenta il riassorbimento osseo. È usato nell'osteoporosi, anche con metastasi sullo sfondo del mieloma multiplo. Rilasciare lo strumento sotto forma di capsule o soluzioni. Il prezzo di questo farmaco è mantenuto intorno a cinquecento rubli.

"Ibandronato"

Questo è un altro bisfosfonato contenente azoto, con l'osteoporosi viene spesso prescritto. Si basa sull'acido ibandronico. È usato per ridurre il rischio di fratture ossee. Il costo di questo farmaco dipende dal suo produttore e varia da uno a quattromila rubli.

"Foroza"

Agisce anche come un farmaco contenente azoto, che viene prodotto con i nomi "Londromaks" e "Alendronat". Questo farmaco è in grado di sopprimere i processi di distruzione dei tessuti nelle ossa. "Forosa" può penetrare profondamente nell'area del riassorbimento, inibendo questo processo. In presenza di osteoporosi, una compressa viene utilizzata ogni sette giorni. Lavare lo strumento con acqua normale e abbondante. Il suo costo varia da trecento a mille rubli.

Come assumere i bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi?

Le droghe, indipendentemente dal loro nome e composizione, hanno una digeribilità estremamente difficile nel sistema digestivo, per questo motivo devono essere prese rigorosamente a stomaco vuoto.

Qualsiasi varietà di questi dispositivi medici deve essere lavata con sufficiente acqua normale. L'uso di acqua minerale, succhi, latte e altre bevande può indebolire le proprietà benefiche dei suddetti farmaci.

Dopo aver assunto i farmaci sulla base dei bifosfonati, è vietato sdraiarsi in posizione orizzontale per dieci-quindici minuti, poiché ciò potrebbe interferire con il rapido avanzamento del farmaco lungo l'esofago. Il movimento lento del farmaco può alla fine causare la formazione di ulcere microscopiche.

Va notato che per migliorare gli effetti dei bifosfonati, è auspicabile assumere calcio e vitamine del gruppo D. L'uso di questi aiuti deve essere effettuato due o tre ore dopo l'assunzione di bifosfonati.

La terapia dell'osteoporosi postmenopausale attraverso questi fondi diventa molto efficace.

Possibili complicazioni

La distruzione del tessuto osseo può essere significativamente rallentata per la quale vengono utilizzati i bisfosfonati. Ma i nomi di questi farmaci spesso non danno un'idea dei loro effetti sul corpo, quindi il loro uso deve essere coordinato con il medico. Il trattamento dell'osteoporosi è un processo che può durare anni. A questo proposito, quasi tutti i tipi di bifosfonati causano gravi complicanze a seguito di una somministrazione prolungata.

Molto spesso, i seguenti effetti indesiderati possono essere osservati:

• L'emergere della nausea.
• La presenza di debolezza e dolore nei muscoli.
• Il verificarsi di febbre.
• Visione offuscata
• La comparsa di erosioni nell'esofago.
• Eruzione cutanea sulla pelle.
• La comparsa di eritema e disfagia.
• Stitichezza e dolore epigastrico, così come diarrea.
• Il verificarsi di fibrillazione atriale.
• Blocco dei processi rigenerativi del tessuto osseo a causa della presenza di cancro.
• La comparsa di osteonecrosi della mascella.
• Ipocalcemia insieme a danno renale tossico.

Una lista così impressionante di effetti collaterali richiede una stretta osservanza delle prescrizioni mediche. È anche estremamente importante non disturbare l'ordine di utilizzo dei farmaci e il loro dosaggio. Pertanto, si dovrebbe tenere presente che quasi tutti i tipi di bifosfonati possono causare complicazioni maggiori a seguito di una somministrazione prolungata. Nel caso in cui si verifichino effetti indesiderati, è necessario rivolgersi immediatamente al proprio medico, poiché qualsiasi autotrattamento può portare a conseguenze più gravi.

I nomi dei preparati di calcio bifosfonato sono ben noti.

Controindicazioni da usare

Le medicine destinate al trattamento dell'osteoporosi sono farmaci molto potenti che rientrano nella categoria delle droghe mediche con un ampio effetto sul corpo. Indipendentemente dal loro nome, dovresti usare i bisfosfonati solo sotto controllo medico regolare. In relazione a questi farmaci, di norma, sono indicate le seguenti controindicazioni:

• Malattie dell'apparato digerente, che sono in fase di aggravamento.
• Il periodo di gravidanza e allattamento al seno.
• Categoria di età di pazienti fino a diciotto anni.
• La presenza di insufficienza renale cronica.

In alcune situazioni, l'uso di bifosfonati è anche prescritto con cautela e sotto la speciale supervisione di specialisti:

• Predisposizione di pazienti a gastrite.
• La presenza di sindrome da duodenite.
• Ulcera gastrica e disfagia.
• La presenza di una stenosi o acalasia dell'esofago.
• Ipocalcemia e anche mancanza di vitamine del gruppo D.

In conclusione

Per il trattamento dell'osteoporosi i bifosfonati sono stati usati per un periodo piuttosto lungo. Un gran numero di nuovi farmaci vengono regolarmente sintetizzati e l'efficacia del trattamento aumenta solo. Tutti i nuovi farmaci compaiono nelle finestre delle farmacie, ma nonostante questo, per molti pazienti, l'uso di questi farmaci è ancora un serio pericolo. I pazienti devono capire che l'automedicazione è estremamente pericolosa, quindi dovresti prima chiedere consiglio al tuo medico. È inoltre necessario considerare che l'osteoporosi non può essere curata. Ma attraverso di loro c'è un'opportunità per aumentare il comfort della vita, per alleviare la condizione del paziente.

Abbiamo considerato quello che è - bifosfonati.

Nomi di calcio bifosfonati

Interruzione del metabolismo minerale, contribuendo alla distruzione del tessuto osseo, bifosfonati di calcio sono trattati - farmaci i cui nomi sono più spesso presenti nella letteratura medica. L'osteoporosi è una patologia classica che si verifica nelle persone anziane. Il compito principale dei farmaci speciali è ridurre la probabilità di fratture.

Cosa sono i bifosfonati

Le proprietà terapeutiche dei rappresentanti della classe di farmaci antiriassorbimento si basano sulla loro azione fisico-chimica. I farmaci influenzano la distribuzione dei minerali nell'osso corticale. I farmaci inibiscono l'attività degli osteoclasti.

Per il trattamento dell'osteoporosi utilizzare farmaci dal gruppo dei bifosfonati:

• alendronato;
• ibandronato;
• Acido zoledronico;
• Risedronato.

I farmaci sono prescritti per il trattamento dell'osteoporosi primaria e senile, la prevenzione della postmenopausa, la distruzione ossea steroidea, l'ipercalcemia. Per la terapia vengono utilizzati farmaci mono-componente e bicomponenti.

I bifosfonati servono come primo soccorso se a un paziente viene diagnosticata una modificazione del tessuto osseo. Creato diverse generazioni di bifosfonati, diversi per struttura.

Indicazioni per l'uso

I bifosfonati per il trattamento delle malattie ossee sono prescritti al paziente per sopprimere l'attività degli osteoclasti. L'uso di droghe è giustificato in caso di sviluppo della malattia di Paget, accompagnato da una violazione della struttura di diverse ossa.

Le malattie oncologiche si verificano con la formazione di metastasi ossee. Il paziente appare una maggiore quantità di calcio nel sangue, aumenta la probabilità di una frattura patologica.

I bifosfonati non sono usati solo per il trattamento dell'osteoporosi. Sono utilizzati nella complessa terapia delle seguenti malattie:

• cancro al seno;
• mieloma multiplo.

I farmaci sono prescritti a pazienti che soffrono di un eccessivo funzionamento della ghiandola tiroidea. Per il trattamento della malattia ossea con mieloma multiplo prescrivere bifosfonati:

I farmaci riducono il dolore e riducono la quantità di calcio nel sangue nel mieloma multiplo.

Il farmaco più efficace è il clodronato di sodio, che aumenta la sopravvivenza dei pazienti con mieloma multiplo.

L'appuntamento tempestivo dei bifosfonati normalizza il contenuto di calcio nel sangue dei pazienti con fratture e previene la comparsa di nuovo danno alle ossa.

Meccanismo di azione del farmaco

Nel corpo umano, le cellule ossee vengono costantemente aggiornate. I bifosfonati possono modificare la flessione fisiologica dell'osso, ridurre la quantità di fosfatasi nel sangue.

Nella pratica medica, usare 3 generazioni di farmaci. Il primo gruppo comprende farmaci Etidronato e Clodronato. La prossima categoria include composti contenenti azoto. La sistematizzazione dei bifosfonati sarebbe incompleta senza i seguenti farmaci:

I preparativi della 1a generazione, accumulati nei mitocondri, aumentano il bilancio energetico della cellula e conducono alla sua morte. I bifosfonati 2 e 3 gruppi sono usati in dosi più piccole, perché non causano l'osteomalacia.

Punti di forza e punti deboli

Classificazione dei farmaci che prevengono la fragilità ossea:

• semplici rimedi privi di azoto;
• amminobisfosfonati (contengono azoto);
• sostanze anti-assorbimento;
• farmaci contenenti azoto.

I farmaci del primo gruppo inibiscono l'azione degli osteoclasti, prevengono la dissoluzione della sostanza ossea, prevengono le fratture. Spesso usati bifosfonati che non violano la mineralizzazione dell'osso.

I farmaci riducono il dolore, vengono prescritti al paziente dopo la terapia con glucocorticoidi per ridurre i sintomi dell'osteoporosi. L'elenco dei farmaci include:

Sono prescritti ai pazienti dopo il trapianto articolare. I preparativi hanno qualità così positive:

• prevenire l'addolcimento e la deformazione dell'osso;
• ridurre la pressione sulle articolazioni;
• Trattare l'artrosi dopo l'intervento chirurgico.

I vantaggi dei farmaci aumentano più volte, se si combina il loro uso con farmaci che aumentano il contenuto di calcio nel sangue.

Solo un medico può prescrivere la dose richiesta di una sostanza, dal momento che forme orali di bifosfonati causano disturbi nel lavoro dello stomaco e dell'intestino. Le compresse di calcio Ostalon contengono la combinazione ottimale di calcio e acido alendronico.

I preparati mantengono l'integrità delle membrane plasmatiche dell'osteoclasto. La prima iniezione di bisfosfonati provoca sintomi simil-influenzali nel paziente. In alcuni pazienti, la somministrazione orale di farmaci sviluppa esofagite.

In un paziente con insufficienza renale cronica, il farmaco porta allo sviluppo della malattia spinale. L'uso di bifosfonati in pazienti con ridotta filtrazione glomerulare è limitato. L'Etidronato riduce la deposizione di sali di calcio sulla parete interna delle navi coronarie in pazienti con insufficienza renale cronica.

Caratteristiche dell'applicazione

Per il trattamento dell'osteoporosi, i preparati bifosfonati sono ampiamente utilizzati. L'efficacia dei farmaci è stabilita nel processo di ricerca e pratica clinica. Tuttavia, ci sono reazioni corporee indesiderate associate al loro uso. Le medicine sono prescritte per l'osteoporosi indotta da glucocorticoidi in un paziente con artrite reumatoide o asma bronchiale.

Per il trattamento del processo patologico con farmaci Alendronat e Actonel. La malattia di Paget è trattata con farmaci:

I bifosfonati sono usati nel mieloma, nel cancro al seno e nel cancro alla prostata. Il loro uso elimina il dolore e previene la comparsa di fratture secondarie:

I bifosfonati prescritti ai pazienti oncologici prevengono lo sviluppo di ipercalcemia ed eliminano i seguenti sintomi:

• dolore osseo;
• irritabilità;
• debolezza.

Il pamidronato (Aredia) e l'acido zoledronico sono usati per trattare i pazienti. I farmaci ripristinano il tessuto osseo nello sviluppo di tali processi patologici come:

• displasia fibrosa;
• l'osteoporosi;
• connessioni semplici

Le donne in menopausa sono interessate a ciò che sono i bifosfonati. La struttura molecolare specifica della sostanza del farmaco è dovuta alla presenza di 2 composti organici contenenti fosforo. I seguenti farmaci appartengono al gruppo dei bifosfonati:

• etidronate;
• tiludronate;
• Sodio ibandronato;
• Clodronato.

Etidronato assunto con livelli elevati di calcio nel sangue. Il farmaco è prescritto con vitamina D. I bifosfonati semplici includono il farmaco Tiludronato. Il suo uso rafforza la colonna vertebrale, previene le fratture.

Per la prevenzione della distruzione del tessuto osseo viene utilizzato un medicinale che contiene clodronato di sodio. Viene escreto nelle urine ed è controindicato nei pazienti con malattia renale.

Si consiglia agli anziani di assumere sodio ibandronato insieme ad agenti ormonali.

aminobifosfonati

Per il trattamento dell'osteoporosi sono farmaci ampiamente usati contenenti azoto. A differenza di altri bifosfonati, non vengono prescritti per molto tempo. Il trattamento può danneggiare la salute di una donna anziana, quindi sono usati con cautela.

Il gruppo di bifosfonati contenenti azoto include i farmaci:

• Zolendronat;
• Bondronat;
• acido alendronico e clodronico.

L'uso di questi farmaci è necessario per stimolare la formazione delle ossa, la correzione del metabolismo.

Bondronate è stato prescritto per prevenire l'osteoporosi e prevenire l'ipercalcemia.

A causa delle sue proprietà chimiche e degli effetti sul corpo, l'acido alendronico corregge il metabolismo delle ossa. Viene fornito sotto forma di pillola.

L'acido cloridrico appartiene al gruppo degli aminobifosfonati e agisce selettivamente sui macrofagi. Viene utilizzato per ridurre la probabilità di fratture, garantendo un'azione analgesica a lungo termine. Modulo di rilascio - pillole sotto i nomi di Clodron e Bonefos.

Effetto collaterale delle sostanze antiriassorbimento

In alcuni casi, i farmaci appartenenti al gruppo dei bifosfonati causano effetti collaterali sotto forma di osteonecrosi della mandibola. L'uso di droghe 2 e 3 generazioni porta alla biodisponibilità del farmaco.

I farmaci antiresorptivi, ad esempio i Prolii, hanno un meccanismo d'azione simile al lavoro dei bifosfonati. Spesso, il farmaco causa necrosi acuta della mascella in pazienti con cancro.

È possibile aggiungere all'elenco di farmaci che hanno effetti anti-riassorbimento:

• Inibitori della catepsina K;
• anabolizzanti;
• inibitori dell'angiogenesi.

Il farmaco Odanakatib colpisce la densità minerale del tessuto osseo, aumentandolo in menopausa. Spesso il paziente viene danneggiato assumendo bifosfonati - che cos'è, e quali sono i fattori di rischio per il loro uso, il medico spiega al paziente durante il ricevimento.

Il trattamento con farmaci e la presenza di cancro, così come le operazioni traumatiche e dentarie spesso portano alla comparsa di necrosi della mascella.

Trattamento pericoloso con farmaci correlati ai bisfosfonati, che vengono somministrati per via endovenosa, perché la probabilità di effetti collaterali.

Particolare attenzione viene prestata durante l'assunzione di Reklast e Aredia. La somministrazione orale di Alendronato non causa danni all'osso alveolare.

I bifosfonati iniettabili aumentano il rischio di effetti collaterali. Se possibile, la chirurgia deve essere evitata, il che è un aumento del rischio di sviluppare necrosi della mascella. I farmaci antiriassorbimento, come l'alendronato, sono sicuri da usare, ma a volte causano dolore addominale, esofagite e ulcere dell'esofago. Il trattamento con bifosfonati normalizza il metabolismo osseo.

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi - uso, controindicazioni ed effetti collaterali

Recentemente, farmaci come i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono diventati sempre più popolari. Ciò è in gran parte dovuto all'invecchiamento della popolazione e alla diffusa insorgenza di malattie ossee e neoplastiche.

L'auto-prescrizione e l'assunzione incontrollata di questi farmaci è poco pratica e piuttosto proibita a causa dell'elevato numero di controindicazioni ed effetti collaterali. In presenza di sintomi negativi, è necessario informare immediatamente il medico.

Cosa sono i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi?

Normalmente, il tessuto che forma l'osso viene costantemente aggiornato: gli osteoblasti formano nuove travi minerali e gli osteoclasti distruggono le formazioni ossee danneggiate e vecchie. Con l'osteoporosi, questo equilibrio è disturbato. In particolare, l'attività assorbente degli osteoclasti è migliorata.

I bifosfonati - un gruppo di farmaci usati nello sviluppo dell'osteoporosi, sono un agente profilattico per la prevenzione di fratture e malattie che sono accompagnate dalla distruzione del tessuto osseo.

I bifosfonati sono noti nell'industria chimica dalla metà del XIX secolo. Questi composti sono stati utilizzati in passato per la protezione dalla corrosione, nonché nell'industria tessile o petrolifera. Oggi i bifosfonati e i farmaci di altri gruppi nell'osteoporosi e in altre malattie ossee costituiscono la base della terapia farmacologica.

Per struttura chimica, questi farmaci sono vicini alla base del tessuto osseo - idrossiapatite. Pertanto, sono metabolicamente neutri e non sono percepiti dal corpo come agenti stranieri. La mancanza di rapida inattivazione di questi fondi ci ha permesso di creare moduli di lunga durata che possono essere utilizzati una volta al mese o anche una volta all'anno.

I bifosfonati sono attivamente coinvolti nei processi di rimodellamento, specialmente in condizioni di decadimento accelerato o formazione di tessuto osseo. Dal sangue, si accumulano rapidamente sulle strutture minerali delle ossa, specialmente nelle aree di maggiore attività degli osteoclasti.

Queste cellule creano un ambiente acido intorno a loro, che contribuisce alla creazione di un'alta concentrazione locale di bifosfonati. Quindi queste sostanze penetrano nelle cellule che distruggono l'osso e inibiscono (inibiscono) la loro attività.

Questo effetto inibitorio è una conseguenza dell'effetto tossico diretto, che causa la riduzione, la compattazione e la frammentazione degli osteoclasti, che porta all'apoptosi - distruzione cellulare.

Inoltre, la loro inibizione potrebbe essere dovuta all'effetto schiacciante dei bifosfonati sul trasporto intracellulare di nutrienti. Ciò può, ad esempio, causare disorganizzazione e interruzione della struttura della parete cellulare o modificare la motilità cellulare.

I bifosfonati sono analoghi sintetici dei pirofosfati naturali, che sono alla base della matrice ossea e inibiscono la distruzione della materia ossea.

Come agisce sui bifosfonati non è ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato solo che si combinano con i segmenti ossei di idrossiapatite, riducono la loro flessione e riducono il livello di idrossiprolina e fosfatasi alcalina nella circolazione sistemica. Essi inibiscono l'attività degli osteoblasti, che rallentano il riassorbimento del tessuto osseo.

Alcuni tipi di bifosfonati possono bloccare il processo di produzione del mevalonato, la sostanza principale che è necessaria per la formazione degli osteoblasti, così come ridurre il livello di geranil difosfato coinvolto nella formazione degli osteoclasti. Inoltre, questi composti hanno effetti antitumorali e analgesici.

Pertanto, il principale meccanismo dell'effetto farmacologico di questo gruppo di farmaci è l'inibizione dell'attività degli osteoclasti. Queste cellule distruggono il tessuto osseo. Questi farmaci hanno anche effetti antitumorali e analgesici. Pertanto, i medici spesso li prescrivono per le fratture dovute all'osteoporosi.

Per l'effetto più pronunciato, è necessaria una combinazione di bifosfonati con farmaci contenenti vitamina D e calcio. Sono particolarmente indicati nel trattamento dell'osteoporosi negli uomini, così come nelle persone con osteoporosi indotta da steroidi, cioè una diminuzione della massa ossea dovuta alla somministrazione di glucocorticoidi.

Meccanismo d'azione ed effetto positivo

I bifosfonati (difosfonati) sono chiamati così perché le molecole di queste sostanze contengono due fosfonati (PO3). Questi composti chimici sono analoghi più vicini ai pirofosfati naturali, che non vengono scissi dagli enzimi trovati nel corpo umano.

Lo scopo principale delle preparazioni farmaceutiche di bifosfonati è di stabilizzare lo stato dello scheletro in caso di malattie accompagnate da rapida perdita di massa ossea. Capiremo come ciò accadrà.

Normalmente, il corpo produce due tipi di celle con funzioni diverse:

• Osteoclasti: contribuiscono al riassorbimento (distruzione) delle vecchie cellule scheletriche.
• Gli osteoblasti sono coinvolti nella formazione di un nuovo tessuto.

Con l'osteoporosi, questi ultimi semplicemente non affrontano il loro compito, nel frattempo gli osteoclasti continuano a sbarazzarsi regolarmente delle vecchie cellule.

La prevenzione dell'osteoporosi e del trattamento si basa sugli effetti dei bifosfonati sugli osteoclasti, che consiste nell'inibire la loro crescita e nell'iniziare il processo di autodistruzione, a seguito della quale viene sospeso il diradamento delle ossa. Un altro punto importante: i farmaci sono trattenuti nelle ossa tanto bisogno di calcio e fosforo.

Inoltre, i bifosfonati sono utilizzati nella complessa terapia dei pazienti oncologici nel trattamento e per prevenire l'insorgenza di metastasi affette da osso nei tumori della mammella, dei polmoni, della prostata, dei reni e della tiroide.

Entrando nel corpo e accumulando droghe:

1. ridurre l'elevato calcio nel sangue - ipercalcemia, che è un segno concomitante di lesioni ossee metastatiche;
2. prevenire la formazione di nuovi focolai della malattia - metastasi;
3. avere un effetto analgesico

L'indubbio vantaggio è che questi farmaci non sono ormonali e non sovraccaricano il sistema cardiovascolare. Un inconveniente significativo può essere chiamato scarsa solubilità, che complica l'assorbimento del corpo.

Questi composti mostrano un alto effetto nell'osteoporosi, alleviare il dolore nei tumori maligni, che sono accompagnati da metastasi ossee, rimuovere l'ipercalcemia associata al cancro, ma hanno molti effetti collaterali indesiderati.

I pazienti ritengono che l'inconveniente principale sia la complicata procedura di applicazione del rimedio, tuttavia questo disturbo è abbastanza compensato dall'effetto terapeutico prodotto.

Classificazione dei farmaci

La classificazione dei bifosfonati viene effettuata in base al tipo di struttura chimica:

1. Ammino-bifosfonati contenenti azoto nella loro struttura;
2. Bisfosfanati semplici non azotati.

Quest'ultimo gruppo di sostanze non ha un effetto pronunciato esteso come gli amino bifosfonati. Sopprimono solo l'attività degli osteoclasti, accelerando la loro distruzione, non assimilandoli. Ma le caratteristiche della ricezione di entrambi i gruppi di queste sostanze, quindi vale la pena considerarle in modo più dettagliato.

Bifosfonati semplici: esistono diverse sostanze con una struttura simile. La selezione di ognuno di essi viene effettuata individualmente:

• Tiludronat non può esser applicato a pazienti di età da bambini. I preparati (acido tiludronico, scleidum) sono usati solo nel trattamento della malattia di Paget.
• L'etidronato (pleostat, didronel, sodio etidronato, xidiphon, acido etidronico) viene utilizzato per l'ipercalcemia e la presenza di calcoli di ossalato nei reni. Prescrivere il farmaco in combinazione con calcio e vitamina D. Per assumere farmaci di questo tipo può essere somministrato per via orale o somministrato con un contagocce.
• Clodronato (clobir, acido clodronico, bonefos, syndronate). Utilizzato con successo per l'ipercalcemia che si verifica con l'osteoporosi.

Il gruppo di amino bisfosfonati è solitamente riferito a:

1. Aleandroanat (Strongos, Thevanat, Ostalon, Fosamax, Alenthal e altri mezzi). Nominato per uomini e donne, compresa la menopausa. Si raccomanda solo l'amministrazione orale.
2. Le medicine che includono l'ibandronato sono adatte per l'uso profilattico, specialmente per l'osteoporosi postmenopausale. Disponibile sotto forma di soluzioni e in forma di tablet.
3. Risedronat (actonel, riendros, rizatverva, ecc.) È prodotto nelle stesse forme dei mezzi precedenti.

Questi tipi di farmaci mostrano la massima efficacia nel trattamento dell'osteoporosi femminile. Il corso di assunzione della maggior parte di loro è piuttosto lungo (da 2 a 5 anni in presenza di fratture). L'effetto di una tale terapia a lungo termine può persistere per 10 anni e senza perdita del tessuto osseo del farmaco.

Fino a poco tempo fa, nell'osteoporosi, i medici ucraini prescrivevano ancora i bisfosfonati di I generazione. Per quanto riguarda i bifosfonati, che vengono utilizzati nei paesi sviluppati per il trattamento dell'osteoporosi nelle donne, le droghe dell'ultima - terza generazione meritano un'attenzione particolare: Bonviva (ibandronato). È contenente azoto e ha un'alta affinità per il tessuto osseo.

Sono le differenze strutturali nella formula dei bifosfonati che influenzano la loro capacità di bloccare il processo di deplezione del tessuto osseo. I bifosfonati contenenti azoto inibiscono più efficacemente l'attività degli osteoclasti, riducono il tasso di riassorbimento osseo rispetto ai farmaci che non contengono azoto nella loro struttura. Secondo le raccomandazioni degli esperti europei, nell'osteoporosi nelle donne dopo la menopausa, i bisfosfonati di terza generazione sono la prima linea di trattamento.

Elenco dei farmaci per l'osteoporosi

I bifosfonati sono stati usati per il trattamento dell'osteoporosi per circa 20 anni. Durante questo periodo, sono state sintetizzate diverse sostanze, prodotte con nomi commerciali diversi:

1. La sostanza è zoledronato. Nomi commerciali:
   • Zoleriks (Russia)
   • Resorba (Russia)
   • Aklasta (Svizzera)
   • Blaster (India)
   • Veroklast (Russia)
   • Zelendronic-rus 4 (India)
   • Zoledronate Teva (Messico)
   • Zoledrax (India)
   • Zometa (Svizzera)
   • Rezoklastin FS (Russia)
2. La sostanza è Alendronat. Nomi commerciali:
   • Alendronat (Russia, Spagna)
   • Fosamax (Paesi Bassi)
   • Alendronat Kern Pharma (Spagna)
   • Ostalon (Ungheria)
   • Forosa (Slovenia)
   • Ostepar (Polonia)
   • Strongos (Russia)
   • Tevabon (Israele)
   • Tevanat (Israele)
3. La sostanza è ibandronato. Nomi commerciali:
   • Bonviva (Svizzera)
   • Bondronat (Germania)
   • Acido ibandronico Sandoz (Italia)
4. La sostanza è Pamidronato. Nomi commerciali:
   • Pamidronato Medak (Germania)
   • Pomegara (Canada)
5. La sostanza è Risedronato. Nomi commerciali:
   • Rizarteva (Ungheria)
   • Rizendros (Slovenia)
6. La sostanza è Clodronate. Nomi commerciali:
   • Bonefos (Finlandia)
   • Clobir (Islanda)

Lo zoledronato inibisce attivamente l'attività delle cellule osteoclastiche, pertanto è molto efficace nei pazienti con osteoporosi. Questo farmaco moderno, nonostante la soppressione del riassorbimento osseo, non ha alcun effetto sulla loro mineralizzazione e formazione. Non modifica la resistenza meccanica del tessuto osseo. Questo è lo strumento più potente del gruppo di farmaci considerati in termini di gravità dell'effetto.

Viene somministrato solo per infusione endovenosa mensile o anche annuale. A causa della sua azione attiva, lo zoledronato è prescritto principalmente in caso di metastasi, mieloma, formazioni tumorali.

Nell'osteoporosi, la somministrazione di questo farmaco una volta all'anno era efficace quanto l'uso più frequente di altri bifosfonati.

Quindi, il 70% in meno rispetto a chi non l'ha ricevuto, ha avuto fratture all'anca. Durante i 6 anni di osservazione, la densità dell'osso era in costante aumento, che i medici determinarono usando la densitometria.

L'alendronato ripristina efficacemente i processi metabolici nel tessuto osseo. Non ha attività ormonale e allo stesso tempo inibisce selettivamente il riassorbimento osseo associato all'attività osteoclastica. Questo medicinale ripristina l'intensità della formazione di nuove strutture ossee e normalizza l'equilibrio tra questi processi multidirezionali.

Inoltre, stimola la formazione della corretta struttura ossea a livello microscopico. È spesso usato nel trattamento della osteoporosi postmenopausale, indotta da steroidi e senile, aiuta ad evitare una frattura patologica. Inoltre, è indicato per i tumori maligni, accompagnato da un aumento del contenuto di calcio nel sangue.

È prodotto sotto forma di compresse, assunto per via orale. Sviluppato combinazioni pronte di acido alendronico con sali di calcio e vitamina D.

L'acido ibandronico è indicato per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi. È usato nei pazienti in postmenopausa, anche quando prescrive la terapia ormonale sostitutiva. Inoltre, il farmaco è indicato a concentrazioni elevate di calcio nel sangue.

I farmaci a base di ibandronato esistono sotto forma di compresse e soluzioni (liofilizzato). Sono usati mensilmente. Le compresse sono mostrate nei casi di maggiore fragilità delle ossa che si sviluppa nel periodo postmenopausale e la soluzione viene utilizzata per le metastasi, il cancro di Paget e altre gravi malattie.

Il pamidronato si è dimostrato particolarmente efficace nel trattamento delle fratture ossee causate da metastasi di altri tumori, mieloma, ipercalcemia. I suoi generici hanno un basso costo, pur mantenendo l'efficienza. Viene somministrato solo per via endovenosa.

Risedronato è prescritto a pazienti in postmenopausa oa persone che assumono ormoni corticosteroidi per un lungo periodo di tempo. Si presenta sotto forma di pillole che vengono prescritte settimanalmente o mensilmente a seconda dello scopo (trattamento o prevenzione dell'osteoporosi).

Il tiludronato è prodotto in compresse, indicato per il trattamento dell'osteoporosi. Il farmaco viene assunto ogni giorno, la durata del corso è di 3 mesi. Durante l'anno, conduci due di questi corsi.

Il clodronato inibisce significativamente il riassorbimento osseo, ha un effetto analgesico, riduce il rischio di fratture. È usato per infusione endovenosa, ci sono capsule per somministrazione orale, è prescritto giornalmente. L'indicazione principale sono le metastasi ossee.

L'etidronato di sodio è indicato se vengono rilevati disturbi del metabolismo del calcio. Viene prodotto sotto forma di soluzione orale. Può essere prescritto anche per bambini sotto i 3 anni. Ksidifon nominato con urolitiasi, ipervitaminosi D, aumento della funzione delle ghiandole paratiroidi. Il farmaco è anche usato per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi. Inoltre, accelera l'escrezione di sali di metalli pesanti - piombo, stagno e altri.

La terapia dell'osteoporosi con bifosfonati deve essere eseguita sotto la supervisione regolare di un medico. L'automedicazione è pericolosa perché gli effetti di un sovradosaggio o di un regime posologico scorretto possono essere dannosi per la salute del paziente.

Indicazioni e controindicazioni

Malattie nel trattamento di cui i bifosfonati sono attivamente utilizzati:

1. Tumori maligni, specialmente in combinazione con ipercalcemia.
2. Cambiamenti patologici nella struttura del tessuto osseo.
3. Malattia di Paget (maggiore morbidezza delle ossa).
4. Osteoporosi. In questo caso, i farmaci (bifosfonati) sono considerati quasi i farmaci più efficaci, poiché il loro obiettivo principale è quello di rallentare il catabolismo e, quindi, aumentare la forza del sistema scheletrico.
5. Violazione della formazione dell'osso. La predominanza del riassorbimento sull'educazione, che può avere molteplici cause.
6. Applicazione per indicazioni dentali. Con cautela, è possibile utilizzare farmaci per i pazienti con problemi dentali.
7. Osteite deformante
8. Ipercalcemia. I bifosfonati regolano il livello di calcio nel sangue, riportandolo alla normalità.
9. Mieloma, altri tumori, metastasi. Farmaci di questo tipo rallentano lo sviluppo di alcuni tipi di cancro e la formazione di metastasi nelle ossa. Il meccanismo non è completamente chiaro, ma si presume che in questo caso la proprietà regolatrice dei bifosfonati funzioni. In ogni caso, i bifosfonati sono spesso prescritti per le metastasi ossee.
10. Osteoporosi postmestruale. A causa di una diminuzione della produzione di estrogeni, alcune donne sviluppano l'osteoporosi durante la menopausa e i bifosfonati lo fermano con successo.

Vale la pena notare che il corso del trattamento con l'osteoporosi bifosfonati implica spesso un maggiore apporto di calcio e vitamina D. Inoltre, è molto importante notare che tali farmaci sono caratterizzati da scarso assorbimento dal tratto gastrointestinale. Detto questo, per evitare interruzioni nel lavoro dello stomaco, si consiglia vivamente di assumere bisfosfonati a stomaco vuoto, mezz'ora prima dei pasti, questo aiuterà anche ad accelerare il processo di assorbimento.

Inoltre, uno scarso assorbimento del farmaco elimina la possibilità di assumerli contemporaneamente al calcio, inoltre i farmaci contenenti calcio sono raccomandati per essere assunti non meno di due ore dopo l'assunzione di bifosfonati.

Cos'altro è importante sapere che questi farmaci possono contribuire allo sviluppo di processi infiammatori nel tratto gastrointestinale, così come iniziare l'erosione dell'esofago. Per evitare tali conseguenze negative, il paziente non deve sdraiarsi per un'ora dopo aver assunto il farmaco, cioè essere in posizione verticale.

Le controindicazioni separate agiscono per i bifosfonati nell'osteoporosi, che vengono somministrati per via endovenosa. Ciò è dovuto al fatto che la somministrazione endovenosa iniziale di farmaci può causare febbre, dolore muscolare e altri sintomi simili al raffreddore.

Ma fondamentalmente, questi sintomi si osservano solo dopo la prima iniezione del farmaco, le procedure successive spesso passano senza conseguenze. Detto questo, tali effetti collaterali non richiedono un trattamento aggiuntivo.

Ci sono una serie di controindicazioni per l'uso di questi farmaci:

• malattie del tratto gastrointestinale, che si trovano nella fase acuta;
• la gravidanza;
• periodo di allattamento;
• età fino a 18 anni;
• insufficienza renale cronica.

In alcuni casi, l'assunzione di bisfosfonati deve essere prescritta con cautela sotto la speciale supervisione dei medici:

1. inclinazione alla gastrite;
2. sindrome da duodenite;
3. ulcera allo stomaco;
4. disfagia;
5. stenosi esofageo o acalasia;
6. ipocalcemia;
7. carenza di vitamina D

Come dovrei assumere i bifosfonati?

Vengono utilizzati diversi regimi di dosaggio. I bifosfonati possono essere presi ogni giorno per la prevenzione o il trattamento. Alcuni farmaci con un alto contenuto del principio attivo sono prescritti 1 volta a settimana o mensilmente.

I bisfosfonati per l'ingestione devono essere lavati con acqua in un volume non inferiore a 200 ml, dopodiché non sdraiarsi orizzontalmente per almeno mezz'ora per evitare l'irritazione dell'esofago. Le pillole o le capsule di masticazione non possono. Dopo di ciò, puoi prendere altri farmaci. L'uso simultaneo di bifosfonati e altri medicinali non è raccomandato.

Queste regole sono obbligatorie se il paziente ha già una precedente malattia dell'esofago o dello stomaco. Non ci sono prove che l'ingestione di bifosfonati aumenti oralmente la frequenza dei cancri digestivi.

In caso di intolleranza ai bisfosfonati orali, viene utilizzata l'infusione endovenosa di acido zoledronico. È sufficiente trattenerlo una volta all'anno, quando la sindrome simil-influenzale appare dopo la somministrazione, il paracetamolo o il nurofene possono essere assunti. Con le successive infusioni di farmaci, questo effetto collaterale scompare quasi.

Cibo, caffeina, succo d'arancia, latte e agenti antiacidi compromettono l'assorbimento dei bifosfonati dal tratto gastrointestinale, che può ridurre la loro efficacia. Devono essere usati con cautela quando si assumono altri farmaci che causano irritazione della mucosa esofagea o gastrica, come l'aspirina.

La durata del trattamento è determinata dalla densità ossea iniziale. Con una densitometria soddisfacente e l'assenza di fratture dopo 5 anni di trattamento, i pazienti possono smettere di usare questi farmaci e riprendere la terapia se le condizioni cliniche peggiorano.

Bifosfonati - un gruppo di farmaci con vari gradi di attività, riducendo il tasso di riassorbimento del tessuto osseo. Sono prescritti per la prevenzione e il trattamento dell'osteoporosi, in particolare, in postmenopausa, indotta da steroidi, causata da una prolungata immobilità.

Le soluzioni di bifosfonati per uso endovenoso prevengono la distruzione ossea durante metastasi, mieloma e ipercalcemia. Sebbene questi farmaci siano generalmente ben tollerati, possono causare effetti collaterali, inclusa l'insufficienza renale. Pertanto, non possono essere assunti senza la prescrizione del medico.

Effetti collaterali e possibili complicanze

Tra i principali effetti negativi osservati durante il trattamento con bifosfonati, vale la pena notare:

• effetto tossico sui reni;
• ipocalcemia risultante dall'uso di forme di dosaggio per via endovenosa;
• osteonecrosi della mandibola, che si sviluppa nel trattamento dei bisfosfonati contenenti azoto;
• alto rischio di fratture dell'anca durante il trattamento con zoledronati, che è associato al blocco dei processi di restauro nelle ossa dei pazienti oncologici;
• fibrillazione atriale, specialmente in pazienti con patologie del sistema cardiovascolare;
• disturbi dispeptici: gastralgia, stitichezza o feci molli, nausea, disfagia;
• ulcere dell'apparato digerente;
• febbre, mialgia e altri sintomi simil-influenzali causati dall'attivazione dei linfociti T;
• reazioni cutanee (eruzione cutanea, eritema);
• debolezza generale;
• perdita della vista, dolore oculare, congiuntivite e sclerite;
• reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico.
• irritazione delle mucose dello stomaco e / o del duodeno;
• lo sviluppo di gastrite (incluso erosivo), sanguinamento gastrico, dispepsia e dolori allo stomaco;
• nausea, vomito, flatulenza (flatulenza), costipazione prolungata;
• dolore articolare (artralgia), muscolo e mal di testa (di solito moderato o moderato);
• lesioni del sistema renale e del fegato (a causa dell'accumulo - accumulo - di sostanze tossiche);
• lo sviluppo di ipocalcemia (una patologia in cui la carenza di calcio si sviluppa nel corpo);
• reazioni allergiche, da lieve (orticaria locale e angioedema) a fatale (collasso, reazioni anafilattoidi).

Con il trattamento incontrollato con bifosfonati aumenta la possibilità di complicanze, quindi i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi si raccomandano da assumere solo come prescritto e sotto la supervisione dei medici.

Compatibilità con altri farmaci

Va ricordato che mentre la nomina dei bifosfonati e:

1. i farmaci antinfiammatori non steroidei aumentano il rischio di effetti indesiderati sull'apparato digerente;
2. se assunto in parallelo con diuretici dell'ansa aumenta la probabilità di ipocalcemia e ipomagnesiemia;
3. in combinazione con gli aminoglicosidi, l'effetto tossico sui reni è migliorato;
4. Oltre al trattamento con bifosfonati, non consentiremo l'assunzione di alcol.

Non è possibile combinare forme iniettabili in una siringa con altri farmaci.

Recentemente, è stato riportato che i bisfosfonati assunti per via endovenosa e orale durante il trattamento dell'osteoporosi e alcune forme di cancro al seno aumentano il rischio che il paziente sviluppi una sindrome di lenta guarigione di una ferita chirurgica. L'impianto dentale è completamente controindicato in una parte dei pazienti che assumono bifosfonati per via endovenosa.

I pazienti che assumono bisfosfonati orali sono invitati a sospendere l'uso di questi farmaci per un certo periodo di tempo prima dell'operazione di impianto dentale, per poi riprenderlo dopo alcuni mesi. Tuttavia, la decisione finale sulla cancellazione del farmaco deve essere presa dal medico curante.

E altro ancora. Se, tuttavia, il paziente ha deciso di inserire gli impianti, è necessario avvicinarsi con molta attenzione alla loro scelta. Quando assumono i bifosfonati, se mettono gli impianti, allora solo sistemi molto provati, in cui la superficie degli impianti ha un rivestimento speciale, progettato specificamente per tali pazienti.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Attualmente ci sono dati clinici limitati su casi di sovradosaggio di bifosfonati. I pazienti che ricevono una dose del farmaco superiore a quella raccomandata dovrebbero essere sotto la supervisione di un medico.

In caso di sovradosaggio acuto, possono verificarsi i seguenti sintomi:

• disfunzione renale, compresa insufficienza renale,
• ipocalcemia,
• ipofosfatemia,
• ipomagnesiemia,
• sviluppo di esofagite, ulcere, gastrite e bruciore di stomaco,
• sviluppo di ipervitaminosi D,
• ipercalcemia,
• perdita di appetito
• nausea,
• sete
• costipazione,
• vomito,
• debolezza muscolare
• confusione,
• astenia,
• dolore addominale
• polidipsia,
• nefrocalcinosi,
• poliuria,
• calcoli renali
• disturbi del ritmo cardiaco.

Nelle forme gravi di ipercalcemia, il coma e la morte possono svilupparsi. L'ipercalcemia prolungata può portare a danni irreversibili ai reni e alla comparsa di calcificazioni nel tessuto muscolare.

Il trattamento in caso di sovradosaggio con bifosfonati, accompagnato da sintomi clinici (intorpidimento, sensazione di formicolio, soprattutto in bocca, spasmi muscolari, ecc.) È sintomatico, prima di tutto viene mostrato:

1. Somministrazione endovenosa di soluzioni contenenti ioni calcio, magnesio e fosfati.
2. Conduzione dell'infusione di gluconato di calcio.
3. Adeguata idratazione del corpo.
4. Monitorare la funzionalità renale e i livelli di calcio nel siero.

In caso di sovradosaggio, si consiglia di assumere antiacidi e latte. Non indurre il vomito (a causa della possibilità di danni all'esofago), il paziente deve mantenere la posizione verticale del corpo.

Inoltre, quando si raccomanda l'intossicazione da calcio, l'abolizione dei farmaci diuretici tiazidici, dei preparati al litio, del tocoferolo e dei glicosidi cardiaci. Il trattamento del sovradosaggio di calcio deve includere reidratazione, prescrizione di bifosfonati, diuretici dell'ansa, corticosteroidi e calcitonina.

È necessario il monitoraggio del livello dell'elettrolito nel siero, nella funzionalità renale e nella diuresi. Nei casi più gravi, è anche necessario monitorare la pressione venosa centrale e l'ECG.
La dialisi è inefficace se somministrata dopo 2 ore dalla somministrazione del farmaco.

L'esecuzione di procedure standard per l'emodialisi comporta una significativa diminuzione dei bifosfonati plasmatici.